|
 Антибиотици су класификовани као антиинфективни лекови. То су хемикалије које производе микроорганизми, попут бактерија и гљивица, које могу убити или инхибирати друге микроорганизме у ниским концентрацијама. Откриће антибиотика било је један од најважнијих медицинских достигнућа у двадесетом веку. Пеницилин, први антибиотик, први пут је пуштен у САД 1942. године.
Отприлике у исто време откривени су нови антибиотици, укључујући стрептомицин, у мешавини микробних супстанци из штапића у земљи. Многи од ових пронађених лекова имали су уске ефекте, али 1947. године уведен је левомицетин, први антибиотик широког спектра. Хлорамфеникол је дериват нитробензена дихлоросирћетне киселине, произведен синтетички и користи се за лечење трбушног тифуса и тешких инфекција изазваних микроорганизмима резистентним на пеницилин.
Како су антибиотици уништавали уобичајене патогене, високо отпорни сојеви који су преживели почели су да стварају проблеме и за њихово искорењивање били су потребни нови антибиотици. На крају двадесетог века већ је било познато више од десет хиљада антибиотика, међу којима постоје и једноставне и врло сложене супстанце. Ово повећање броја нових антибиотика постигнуто је успешним синтетичким модификацијама, а многи антибиотици се сада производе у великим количинама. Овај приступ је био посебно успешан код антибиотика чија молекуларна структура садржи лактамске прстенове са четири јединице, укључујући пеницилине и цефалоспорине, који сада чине преко 60 процената светске производње антибиотика.
Пеницилин је најсигурнији од свих антибиотика, иако су неки пацијенти преосетљиви на њега, што доводи до нежељених реакција. Поред тога, неки микроорганизми, посебно стафилококи, развијају отпорност на природне пеницилине, а то је довело до производње нових синтетичких модификација. Дакле, постоје две групе пеницилина, оне које се јављају природно и полусинтетички пеницилини добијени гајењем Пенициллиум-а у присуству одређених хемикалија. Овим се добијају пеницилини широког спектра који су развијени за лечење тифусне грознице и одређених инфекција уринарног тракта. Међутим, природни пеницилини су и даље најбољи лек за многе бактеријске инфекције.
Цефалоспорини, које је педесетих година прошлог века открио Сир Едвард Абрахам, релативно су нетоксични антибиотици. Попут пеницилина, прво су изоловани од гљивица, али су касније модификовани лактамски прстенови омогућили репродукцију антибиотика у више од 20 варијација. Цефалоспорини прве генерације коришћени су код пацијената код којих се развије осетљивост на пеницилин. Били су активни против многих бактерија, укључујући Е. цоли, али су их убрзо морали заменити лековима друге и треће генерације, јер су микроорганизми изгубили осетљивост на њих. Користе се за лечење плућних инфекција, гонореје и менингитиса.
Аминогликозиди, укључујући стрептомицин (откривен 1944), инхибирају биосинтезу протеина. Слабо се апсорбују из гастроинтестиналног тракта и примењују се интрамускуларно. Стрептомицин је био један од првих откривених аминогликозида и још увек се користи са пеницилином за лечење инфекција. Остали аминогликозиди се користе за лечење менингитиса, сепсе и инфекција уринарног тракта. Али уски размаци између терапијских и токсичних доза представљају сложене проблеме, а ризици се повећавају са годинама. Антимикробна активност тетрациклина, који припада другој групи синтетичких антибиотика, зависи од чињенице да, иако инхибирају биосинтезу протеина у бактеријским и животињским ћелијама, они су способни да продру само у бактеријске ћелије. Тетрациклини се апсорбују из гастроинтестиналног тракта и могу се узимати орално.
Поред њихове медицинске употребе, антибиотици су имали и важне ветеринарске користи и користе се као сточна храна или као додатак за подстицање раста у сточарству. Тетрациклини чине око половине продаје антибиотика као такви суплементи, али у ту сврху се користе и многи други антибиотици. Верује се да антибиотици за исхрану подстичу раст спречавањем болести. Друга важна употреба антибиотика у пољопривреди је њихова употреба као антипаразитских средстава против црва и других паразита присутних у гастроинтестиналном тракту и против ектопаразита попут крпеља.
Поред биохемијских антибиотика, користе се сулфонамиди, синтетичка хемотерапеутска средства која се такође користе у лечењу бактеријских болести. Први сулфонамид, пронтосил, коришћен је 1932. године за борбу против стрептококних инфекција. Пре доласка антибиотика широко су се користили сулфонамиди широког спектра. Делују спречавањем стварања фолне киселине која је неопходна за синтезу нуклеинских киселина. Употреба сулфонамида се смањила због доступности ефикаснијих и сигурнијих антибиотика, али се и даље ефикасно користе за лечење инфекција уринарног тракта и маларије и за спречавање могуће инфекције након опекотина. Сродни сулфонамидима, сулфони су такође инхибитори биосинтезе фолне киселине. Они имају тенденцију да се акумулирају у кожи и упаљеним ткивима, што их чини незаменљивим у лечењу губе. Постоје и неки хемијски синтетизовани лекови који имају антибактеријска својства и имају специфичну клиничку употребу.
Андреев С.
|
